Что такое этосуксимид?
Этосуксимид — противоэпилептический препарат с химической формулой C7H11NO2.
Этосуксимид проявляет противосудорожные свойства и, как было показано в доклинических исследованиях на мышах, подавляет судороги.
В Японии он продается как сироп Заронтин и спрей Эпилеоптимал 50%. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами, такими как вальпроат натрия.
Применение этосуксимида
Этосуксимид используется в качестве терапевтического средства. Компания Eisai продает спрей Эпилеоптимал 50%.
Показания включают типичные абсансы (малые припадки) и малые (моторные) припадки. Этосуксимид вводят перорально взрослым пациентам в дозах от 450 до 1000 мг (0,9 г — 2 г 50% эпилеоптимальной спрей-формулы ежедневно) в два-три приема в день.
Наиболее распространенные побочные эффекты этосуксимида включают симптомы, подобные СКВ, панцитопению, апластическую анемию и синдром Стивенса-Джонсона.
Свойства этосуксимида
Этосуксимид чрезвычайно растворим в метаноле, этаноле и N, N-диметилформамиде, а также растворим в воде. Это белый, парафиноподобный порошок без запаха с температурой плавления 47,0-50,0 °C и температурой кипения 265,3 °C.
Наряду с его эффектами на блокировку кальциевых каналов Т-типа и других классов ионных каналов, этосуксимид, как полагают, влияет на нейронную возбудимость. Было обнаружено, что этосуксимид является блокатором кальциевых каналов Т-типа.
Последующие эксперименты с рекомбинантными каналами Т-типа в клеточных системах продемонстрировали, что этосуксимид блокирует все изоформы кальциевых каналов Т-типа.
Структура этосуксимида
Этосуксимид имеет молекулярную массу 141,17 и плотность 1,1522 г/см3. Он состоит из метильной группы и этильной группы, присоединенных к циклическому имиду, сукцинимиду.
Этосуксимид имеет структурные изомеры: (S)-этосуксимид и (R)-этосуксимид. Смесь 1:1 (S)-этосуксимида и (R)-этосуксимида используется в клинической практике.
Другая информация об этосуксимиде
1. Взаимодействия этосуксимида
Уровень этосуксимида в крови зависит от вальпроата натрия. Его сочетание с вальпроатом увеличивает защитный индекс и может повысить концентрацию фенитоина в сыворотке по сравнению с монотерапией. Уровень этосуксимида в крови может быть снижен карбамазепином или руфинамидом.
2. Побочные эффекты этосуксимида
Обычные побочные эффекты включают бессонницу, сонливость, головную боль, делирий и атаксию. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы включают расстройство желудка, анорексию, тошноту, рвоту, отек языка, внезапную боль в животе, потерю веса, боль в желудке, диарею, запор и гиперплазию десен.
Неблагоприятные эффекты со стороны кожи включают синдром Стивенса-Джонсона, системную красную волчанку, гирсутизм, крапивницу и зудящую эритематозную сыпь. Возможные эффекты мочевыделительной системы включают микроскопическую гематурию и генитальное недомогание, в то время как эффекты, связанные с кровью, могут включать панцитопению, лейкопению, агранулоцитоз и эозинофилию.
3. Соединения, связанные с этосуксимидом
Другие соединения сукцинимида, такие как фенсуксимид и мезуксимид (метосуксимид), могут использоваться в фармацевтических субструктурах. Соединения сукцинимида применяются для формирования ковалентных связей в белках, пептидах и пластиках.